丙戊酸的药理作用是什么?在体内如何吸收?
丙戊酸一般用其钠盐或镁盐,国外商品名有德巴金(depakine)、epilim、depromide等。近年来,丙戊酸类药物的品种和剂型在不断地发展和改进。目前有丙戊酸普通片剂、肠溶片、糖浆、缓释片、注射剂等,已在全世界广泛应用,是治疗癫痫的主要药物之一。
动物实验证明丙戊酸类有抗惊厥作用,其机理一般认为丙戊酸类药物使全脑和脑神经末稍gaba都升高,丙戊酸类药物及其丙戊酸代谢物,既抑制gaba降解,又增加gaba合成,从而升高抑制性神经递质gaba的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。
本品口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。