何为抗癫痫药物半衰期?

文章来源:癫痫知识 发表时间:2017-06-22

何为抗癫痫药物半衰期?

  药物的半衰期一般指药物在血浆中#!高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为#!高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为#!高浓度的1/4。


  药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长;反之亦然。消除快的药物,如给药间隔时间太长,血药浓度太低,达不到治疗效果。消除慢的药物,如用药过于频繁,易在体内蓄积引起中毒。


  每一种药物的半衰期各不一样;即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样;成人与儿童、老人、孕妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个平均数。肝肾功能不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会相对延长。如仍按原规定给药,有引起中毒的危险,必须特别注意。


  根据半衰期的长短给药,可以保证血药浓度维持在#!适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量,然后根据药物半衰期间隔一定时间,再给以首次剂量的一半。


  从药物动力学角度,可将抗癫痫药物分为线性和非线性动力学两类。丙戊酸、安定类、妥泰属线性;苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺为非线性。线性动力学药物,其时间-浓度基本呈直线关系,半衰期不因剂量和浓度而改变,此时血浓度和维持量间的比例关系易于推测。非线性动力学药物血浓度与剂量间无直线关系,血浓度较高时,半衰期可能延长,达到有效浓度范围时,药物代谢变成可饱和性,当肝酶代谢药物的能力达到饱和时,微小剂量的增加都可使药物血浓度明显上升而导致中毒。

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