本品为苯二氮卓类抗癫痫抗惊厥药。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(bzr),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(gaba)与gabaa受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强gaba能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
本品口服吸收快而完全,约 81.2~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为 1.5~4.4l/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。t1/2为26~49小时。