苯巴比妥主要用于强直—阵挛发作及阵挛性发作，也可用于其他部分性发作，但对单纯失神小发作无效。还可治疗新生儿惊厥和预防热性惊厥复发。经过实践检验，它治疗癫痫的作用已被广泛确认，而且毒性低，价格廉，至今仍为抗癫痫的#$线药物。

苯巴比妥口服或肌肉注射后很容易吸收，口服后血中浓度达到#!高峰的时间为3～4小时，肌肉注射后也需1～2小时才能达到高峰。过去有些医师在处理正在惊厥的小儿，往往肌肉注射苯巴比妥钠，其实并不能达到即刻止惊的效果，而有些惊厥的病儿在注射后不久惊厥停止，这是由于惊厥自动停止，只是巧合，并非药物作用。

苯巴比妥虽然起作用慢，但它维持的时间长，是预防惊厥复发的理想药物。前面已谈到苯巴比妥每天的剂量为3～6毫克/千克，在具体应用时则要注意年龄差异，年龄越小，按千克计算的维持量就相对要大一些。有一个简单的计算方法，平均每天每千克体重给1毫克苯巴比妥时，可达到5微克/毫升的血药浓度。

苯巴比妥是个比较安全的抗癫痫药，利文斯通医师曾调查了1.5万多例用苯巴比妥的病人，随访25年以上，未见到1例发生不可逆的毒性反应。其他一些研究人员也指出，苯巴比妥的不良反应与剂量有关，如血药浓度在治疗范围(30微克/毫升)以下，很少有毒性反应;若血浓度大于50微克/毫升，可有眩晕、头痛、乏力、精神不振、运动功能障碍、黄疸、中毒性肝炎等;血药浓度大于60微克/毫升，可引起昏迷。

在开始服用苯巴比妥时，有些人会感到困倦、嗜睡、乏力、注意力不集中等副作用，但随着用药时间的延长，1～2周后这些副作用会自动消失。人体对这些副作用能产生耐受性，这对癫痫的治疗是一种好现象，在长期应用时病人不再出现副作用，而只保留其抗癫痫作用。

除了常见的一过性困倦和嗜睡的副作用外，对小儿来说更常见的一种副作用是兴奋不安，活动过多。如病儿整天在屋里跑来跑去，钻桌子、搬椅子，东摸摸，西碰碰，翻东西，语言增多，烦闹，耍脾气等等，整天不能安静。这种情况与药物剂量和血药浓度无关。有时因此要换用其他药物。

长期应用苯巴比妥的病儿需注意，用此药时不能突然停药，突然停药可能出现“戒断症状”，如焦虑、震颤、兴奋、惊厥等，甚至会出现惊厥持续状态。当癫痫控制3～4年不再发作准备减药时，也要逐渐缓慢减药，一般在0.5～1年内减完。