抗癫痫药物介绍-卡马西平

文章来源:癫痫知识 发表时间:2017-07-21

抗癫痫药物介绍-卡马西平

  卡马西平简介


  卡马西平是治疗癫病发作、口腔颌面部三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物之一,该药是一种电压依赖性钠离子通道阻断剂,通过延长动作电位兴奋期,抑制丘脑腹前核至额叶的神经冲动的传导,不仅具有抗癫病作用,还具有抗外周神经痛、抗躁狂抑郁,抗心律失常等作用,临床应用广泛;但是其在使用过程中容易产生各种毒副作用,甚至危及生命,临床医生用药时应特别慎重。


  卡马西平的药代动力学


  卡马西平在人体内吸收较慢,但吸收完全,服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70-80%;在脑脊液、唾液中的原形药物占20-30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25-60%;单剂量用药半衰期为36小时,多剂量用药后半衰期为16-24小时。


  卡马西平的抗癫痫作用机理


  卡马西平可增高氨基丁酸的抑制功能,阻止脑部异常电位活动向周围脑组织扩散,并通过降低细胞膜对钠离子和钙离子的通透性,使其兴奋性下降,从而阻止癫痫的发作。


  卡马西平的临床适应症和用法


  卡马西平是治疗简单部分发作、复杂部分发作及全身性强直-阵挛发作的首选药物,也是治疗儿童癫痫伴中央颞区棘波的首选药物,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫病药,对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失神、失张力发作无效,但对精神运动性发作疗效较好。


  临床治疗:口服从小剂量开始,成人始用量每次100-200mg,每日1-2次,逐渐增加剂量直至#!佳疗效,适用剂量可达到每次400mg,每日2-3次,餐后口服。


  关键词:卡马西平的不良反应


  1.皮肤损害


  约10%长期服用卡马西平的患者易发生皮疹、湿疹、荨麻疹、皮肌炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、渗出性多形性红斑、红斑狼疮综合征等,多数认为属变态反应,但有报道认为与其中间代谢产物卡马西平10,11-还氧化物有关,影响肝脏CYP3A3微粒体酶功能,如果先天或遗传使此微粒体酶异常,不良反应出现率高。服药期间应密切观察皮肤有无皮疹发生,应嘱患者发现药疹后立即停药来院复诊,要注意合理饮食,补充足够的热量和营养,有过敏表现者,可给予抗过敏药物治疗。


  2.神经系统


  神经系统不良反应发生率高,较常见的严重不良反应为神经毒作用,多发生在用药后1-2周,表现为头昏、头痛、眩晕、精神萎靡、烦躁不安、行为冲动或异常幻觉、注意力不集中、不自主运动、共济运动失调、耳鸣、复视或视物模糊、语言障碍、意识障碍等,这可能是由于卡马西平的化学结构与三环类抗抑郁药相似,神经系统不良反应发生随血药浓度增高而增高,因此服用该药应从小剂量开始,根据疗效逐渐加量,有条件应进行血药浓度的监测,一旦出现不良反应及时减量或停药,给予对症处理,静脉输液及利尿治疗。


  3.消化系统


  常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食或油腻、口干、胃出血或肝功能异常等,与剂量有关,通常可在用药初期出现,可采用低剂量并缓慢加量的方法,以减轻或避免这些副作用的出现。


  4.血液系统


  主要不良反应是骨髓抑制,白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、紫瘾、再生障碍性贫血等。婴幼儿和儿童不良反应发生率高,可能与其肝肾功能尚未发育完全有关。患者在服药期间应定期复查血象,及时发现血液系统异常,及时停药,停药后应注意给患者补充适量的蛋白质、铁剂、维生素等营养食品,必要时给予促进红细胞再生的药物治疗。


  5.呼吸系统


   可出现过敏性肺炎、支气管哮喘、肺嗜酸性细胞增多等症状,常见发热、呼吸困难等,目前发病机制尚不清楚。


  6.心血管系统


  卡马西平所致的心脏损害多见于老年人或大剂量应用者,可表现心律失常、低血压、窦性停搏、房室传导阻滞、充血性心衰、心脏骤停或阿斯综合征等;有文献报道发病机制可能与卡马西平减慢房室间传导,增加交感节律而抑制副交感有关;因此对老年人,尤其有高血压、冠心病等心脏疾病患者,应适当减少药物的剂量,服用过程中,应注意观察患者的心率、心律和血压,必要时进行心电图检查。


  7.低钠血症


  卡马西平导致低钠血症的发生率为5%-40%,与药物剂量无关,其抗利尿作用可能因为下丘脑渗透压感受器的敏感性发生了改变;临床可通过限制液体量来治疗明显的低钠血症,严重的患者还需停药治疗。


  卡马西平使用时的注意事项


  ①本品对癫痫小发作无效。


  ②本品不是一般镇痛药,仅用于三叉神经痛。


  ③用本品期间应定期检查血象、尿常规及肝肾功能,如发生明显骨髓抑制或肝、肾功能异常,应立即减量,但不能突然停用。


  ④用药期间不宜驾驶车辆、操纵管理机器和高空作业等。


  ⑤老年患者、乙醇中毒、心脏损害、糖尿病、尿潴留和肾病患者慎用。


  ⑥用药期间应定期进行眼科检查。


  ⑦需监测卡马西平的血药浓度。


  卡马西平与其他药物相互作用


  ①本药与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者能加速本药的代谢,使其血浓度降低。


  ②烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药物均可使本品血浓度升高,可出现毒性反应。


  ③抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本药合用时,可致出现神经系统中毒症状。


  ④本品也可减弱华发林的抗凝作用,与口服避孕药合用时,可能发生阴道大出血及避孕失败。


  ⑤与对乙酰氨基酚合用,可能增加肝脏中毒的危险,并使后者疗效降低。


  ⑥与碳酸酐酶抑制剂合用,出现骨质疏松症的危险性增加。


  ⑦与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药均需减量。

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